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氨基苷类抗生素
天然氨基苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素
半人工合成氨基苷类:阿米卡星、奈替米星
【体内过程】
1. 吸收:为有机强碱(氨基和胍基),口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒;
2. 分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;
3. 消除:不被代谢,原形肾小球滤过排泄(90%),碱性尿液环境中作用增强 。抗生素后效应好。
【抗菌作用】
1.G-杆菌: 对G-杆菌有强大的杀灭作用;
2.G+球菌: 耐药金葡菌:有效;其他G+球菌和链球菌:无效
3.结核杆菌:部分药如链霉素、卡那霉素、阿米卡星;
4.绿脓杆菌:多数药有效如庆大,妥布,阿米卡星;
杀菌药:
① 多环节阻碍细菌蛋白质合成;
② 增加细菌膜通透性、使膜缺损
【不良反应】
1.肾损害;
2.第八对脑神经损害:前庭功能损害 、耳蜗神经损害;
3.过敏反应;
4.神经肌肉阻断作用
耐药机制:
①产生钝化酶→使药物灭活;
②改变细胞膜通透性→降低菌体内药物浓度;
③作用靶位改变→药物的亲和力降低
常用氨基苷类药物
链霉素:
① 鼠疫;
② 与其他药合用抗结核
庆大霉素:
① 严重G - 杆菌感染 ;
② 铜绿假单胞菌感染;
③ 原因未明的G-细菌混合感染(与其他抗生素合用);
④ 口服用于肠道感染或术前准备
阿米卡星(胺卡那霉素):用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染 为抗菌谱最广的氨基苷类药物,对多种氨基苷类灭活酶稳定。
奈替米星:用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染。
多肽类
多粘菌素类——多粘菌素B、多粘菌素E
抗菌作用:多数G-杆菌、铜绿假单胞菌等
杀菌药
多粘菌素游离氨基+与G-菌膜磷脂磷酸根-结合,→细胞膜通透性↑→菌体内物质外漏→细菌死亡。
【临床应用】
其他抗生素治疗无效的局部感染、绿脓杆菌感染、肠道感染或肠道术前准备。
【不良反应】
毒性较大 ——肾毒性、神经系统毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应
···THE END···
今天的药理学知识学习就到这里啦
记得做课后练习题
我就知道你“在看”